阿斯利康

阿斯利康

智通財經APP獲悉，近日，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網公示顯示，阿斯利康(AZN.US)申報的1類新藥注射用AZD1163獲批臨牀，擬開發治療類風溼關節炎。據悉，AZD1163是一種新型雙特異性抗體，可抑制細胞外肽基精氨酸脫亞胺酶（PAD）2和4的活性，這兩種酶在類風溼關節炎（RA）患者中負責蛋白質瓜氨酸化。

在易感個體中，瓜氨酸化蛋白會激活T細胞驅動的一系列事件，促進B細胞成熟與活化，進而產生致病性抗瓜氨酸化蛋白抗體（ACPA）。ACPA與更差的預後相關，常表現爲更嚴重的關節損傷和快速進展的病程。在體外實驗中，AZD1163能抑制RA患者血清和滑液中存在的蛋白質瓜氨酸化及升高的PAD活性。

2025 ACR年會首次公佈了AZD1163在健康志願者中的安全性、耐受性、藥代動力學特性及其對系統性PAD酶活性影響的藥效學數據研究。研究表明，AZD1163的暴露量呈劑量比例性增加，皮下給藥後最大濃度出現在第10天。皮下給藥的生物利用度估計爲65%。平均系統清除率爲0.15升/天，平均消除半衰期爲38天。觀察到對PAD2/4活性顯著且劑量依賴性的抑制，最大抑制率超過95%，證實了靶標結合。在AZD1163接受者中，抗藥物抗體（ADA）發生率較低，爲6.7%。不良事件較少，劑量遞增耐受性良好。

這項針對抑制PAD2/4酶的新型雙特異性抗體的首次人體研究表明，在健康志願者中每兩週給藥一次的AZD1163耐受性良好，在所研究的劑量範圍內顯示出良好的藥代動力學特徵。通過離體血漿中PAD2/4活性的抑制證明了靶標結合。此項1期研究獲得的結果支持在RA患者中進一步評估AZD1163。

根據ClinicalTrials官網，阿斯利康正在開展AZD1163治療類風溼關節炎患者的一項2期臨牀研究。本次該產品在中國獲批臨牀，意味着其在中國的臨牀研究即將開展。